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Drug discovery
药物发明

PROTAC分子体外评价

PROTAC（靶向卵白降解团结体）是一个双功效特异性小分子 ，可以明确成哑铃状 ，一头用来靶向需要降解的目的卵白 ，另一头用来招募卵白降解系统如E3泛素化毗连酶团结 ；中心通过合适的linker毗连。形成由“目的卵白-PROTAC-E3毗连酶和泛素”组成的三元团结体 ，使得目的卵白与E3毗连酶空间上细密团结 ，从而把目的卵白泛素化 ，进而被卵白酶体识别并降解。

这种新的机制理论上能够靶向作用到所有的药物靶点卵白 ，尤其对之前以为无成药性的卵白靶点 ，从而普遍拓展了药物研究领域 ，为新型药物研发提供了无法估量的空间和应用远景。PROTAC手艺新颖 ，与古板的小分子药物 ，抗体药物 ，RNAi等相比 ， 具有许多的优势 ，是当今药物研发领域的热门之一。

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服务内容
这是一种全新的药物设计战略 ，通过设计这样的三联体小分子药物 ，理论上可以将任何过表达和突变的致病卵白扫除 ，从而治疗疾病。尊龙凯时建设了完整的PROTAC体外剖析平台 ，主要服务内容包括：
  • 二元及三元复合物形身剖析
    基于 TR-FRET assay 的二元或三元复合物形成（卵白水平）基于 Alphascreen 的二元或三元复合物形成（卵白水平）基于 NanoBRET 的三元复合物形成（细胞水平）
  • 靶点泛素化剖析
    基于 Western blot 的泛素化剖析基于 TR-FRET 的泛素化剖析基于 Alphascreen 的泛素化剖析
  • 靶点降解水中剖析
    基于 Western blot 的靶点降解剖析基于 In cell Western 的靶点降解剖析基于 MSD 的靶点降解剖析基于 HTRF 的靶点降解剖析基于 ELISA 的靶点降解剖析基于 HiBiT 的靶点降解剖析
服务案例

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